Morfino tolerancijos eliminacija - reformuliuotas imatinibas

Naujas tyrimas, paskelbtas internete Gamtos medicina, yra pirmasis, kuris atranda mobiluji signala, kuris selektyviai sukelia narkotiku tolerancija. Is bendrosios veziniu vaistu imatinibo (Gleevec®) pertvarkymo pavyko eliminuoti morfino toleravima ziurkems. Teksaso universiteto doc. MD Andersono vezio centro mokslininkai teige, kad pasiekimas buvo svarbus zingsnis siekiant pagerinti letinio skausmo valdymo veiksminguma pacientams.
Nors narkotiniai preparatai, tokie kaip morfinas, yra letinio skausmo gydymo ramstis, pacientai gali ilga laika vartoti tokiu vaistu nuo skausma malsinanciu vaistu tolerancijos ir reikalauti didesniu doziu kontroliuoti skausmo lygi, o kai kuriais atvejais narkotiniai preparatai tampa visai neveiksmingi.
Vadovas mokslininkas Howard B. Gutstein, M.D., anesteziologijos / perioperacines medicinos ir biochemijos katedros profesorius MD Andersonas pareiske:

"Siulydami buda, kaip uzkirsti kelia tolerancijai ar atvirksciai pacientams, sis tyrimas gali tureti tolesniu padariniu daugeliui zmoniu, serganciu letiniu neisgydomu skausmu."

Ju tyrimas parode, kad aktyvinant trombocitu kilmes augimo faktoriaus receptoriaus (PDGFR) b-izoforma gyvunams, kurie anksciau nebuvo veikiami morfinu, buvo sukurta morfino tolerancija.
Imatinibas, daznas vaistas tam tikru tipu leukemijos ir virskinimo trakto naviku gydymui, skirtas ivairiems lasteliu receptoriams, iskaitant PDGFR, kuris yra labai isreikstas tomis vezio lastelemis.
Remiantis tyrimo duomenimis, imatinibas ne tik uzkirto kelia morfino toleravimui, bet ir visiskai pakeite tolerancija ziurkems, kurioms kelias dienas nuolat vartojamos dideles morfino dozes, tokiu pat budu, kaip morfinas ir kiti opioidai daznai skiriami letiniams skausmo pacientams.
Nors morfinas ir kiti opioidai, siejant juos su opioidu receptoriumi smegenyse ir nugaros smegenyse, funkcionuoja, tyrejai iki siol nemato imatinibo gebejimo slopinti morfino toleravima veziu sergantiems pacientams, vartojantiems si vaista, nes imatinibas nepraeina i nervu sistema. Taciau tyrimo grupe pertvarke imatiniba, naudodama paprasta, kliniskai patvirtinta nesiklio molekule Captisol®, kuri zymiai padidina vaisto patekima i smegenis.
Gutstein pareiske:

"Labai idomu yra tai, kad imatinibas jau yra patvirtintas zmonems vartoti, o tai rodo, kad mes galime panaudoti si atradima, kad gana greitai gydytu pacientus".

Jis atkreipe demesi i tai, kad imatinibas, kurio formuluote reikia is pradziu atlikti, turi buti atlikti veiksmingumo ir saugumo bandymai atliekant kitus tyrimus su gyvunais, po to I fazes tyrime bus atliekami zmonems tyrimai.
Gutsinas padare isvada:

"Daugelis sunkiu skausmu serganciu pacientu daznai atsisako dideliu opioidu doziu del salutinio poveikio ir jiems labai reikia pagalbos. Mes galime greitai isversti si atradima ir zymiai sumazinti kancias, kurias patyre sergantieji pacientai, o ne tik tie, kurie serga veziu "

Pacientams, kurie vartoja morfino ir kitu opioidu, kyla pavojus, kad bus ivairiu nepageidaujamu poveikiu, tokiu kaip pykinimas, niezejimas, viduriu uzkietejimas ir kvepavimo slopinimas. Sumazejes morfino toleravimas gali reiksti, kad pacientai gali vartoti mazesnes skausmo malsinimo dozes su maziau salutiniu poveikiu.
Parase Petra Rattue