Osteoporoze Narkotikai Bazedoksifenas sustabdo kruties vezio lasteliu augima

Bazedoksifenas, Europoje patvirtintas osteoporozes gydymas, stabdo kruties vezio lasteliu augima, iskaitant tuos, kurie yra atsparus siuolaikiniams vaistams, pranese Herkulio vezio instituto mokslininkai. ENDO 2013 - Endokrinines visuomenes metinis susirinkimas San Franciske, Kalifornijoje, 2013 m. birzelio 15 d.
Komanda paaiskino, kad bazedoksifenas ne tik blokuoja estrogena, todel jis negali sukelti kruties vezio lasteliu augimo, bet taip pat uztikrina, kad estrogeno receptoriai butu nuzudyti - tai rodo, kad estrogeno receptoriai yra sunaikinti.
Tyrima atliko Suzanne Wardell, Donaldas McDonnellas, Erikas Nelsonas ir Kristina Chao, visi jie dirba Duke universiteto medicinos mokykloje.

Bazedoksifenas daro itaka estrogeno receptoriams ir atsiranda del to

Donaldas McDonnellas, daktaras, kunigaikstystes farmakologijos ir vezio biologijos skyrius, sake:

"Mes nustateme, kad bazedoksifenas prisijungia prie estrogeno receptoriu ir trukdo jo veiklai, bet nenuostabu, ka mes nustateme, kad jis taip pat pablogina receptoriu, jis atsikrato".

Lasteliu kulturose ir gyvunu tyrimuose mokslininkai atrado, kad bazedoksifenas:

• sustabdo is estrogenu priklausomu lasteliu augima
• slopina lasteliu, kurios atsparios tamoksifenui ir (arba) aromatazes inhibitoriams, augimas, du dazniausiai naudojami vaistai nuo estrogenu priklausomo kruties vezio.

Dabartine terapija pacientams, kuriu kruties vezio lasteles tapo atsparios, yra skirti labai toksiskus chemoterapijos preparatus, kurie turi dideli salutini poveiki.
Bazedoksifenas, vartojamas per burna, priklauso vaistu grupei, vadinamai SERMS (specifiniai estrogenu receptoriu moduliatoriai). Sie vaistai gali imituoti estrogena kai kuriuose audiniuose, tuo paciu metu blokuojant estrogeno veikima kituose audiniuose. Tamoksifenas taip pat yra SERM. Taciau bazedoksifenas taip pat turi keleta SERD savybiu (selektyviuju estrogenu receptoriu degradatoriai). SERD gali zymeti estrogeno receptoriu sunaikinti. Tamoksifenas negali tai padaryti.

Svinas autorius Suzanne Wardell, PhD, sake:

"Kadangi narkotikas estrogeno receptoriu yra kaip salutinis poveikis, jis maziau tiketina, kad vezio lastele gali sukurti atsparumo mechanizma, nes pasalinsite tiksla."

McDonnell paaiskino, kad daugelis mokslininku mane, kad kuo greiciau kruties vezio lasteles atsparios tamoksifenui, jos taip pat butu atsparios SERD.
McDonnellas sake: "Mes nustateme, kad estrogeno receptoriai vis dar yra geras tikslas, net kai pasireiskia atsparumas tamoksifenui".

Bazedoksifenas taip pat slopina lapatinibo atsparumo veziniu lasteliu augima

Mokslininkai istyre ivairius kruties vezio lasteliu tipus, iskaitant tuos, kurie yra jautrus tamoksifenui, bet atsparus lapatinibui, vaistus, skirtus pacientams su pazengusiu kruties veziu, kuriu navikose yra mutavusio HER2 genu. Ankstesni tyrimai parode, kad sios lasteles aktyvuoja estrogeno signalizacija ir taip igyja atsparuma vaistams. Bazedoksifenas taip pat slopino ju augima.

Bazedoksifenas elnio kaip kaulu audinyje veikia kaip estrogenas, todel apsaugo ji nuo sunaikinimo. Kadangi bazedoksifenas yra galiojantis FDA patvirtintas vaistas, o tai reiskia, kad jau buvo atliktas osteoporozes veiksmingumo ir saugumo tyrimas, tai gali buti artimiausiu metu galimybe moterims su progresuojanciu kruties veziu, kurie neatsirado kitu gydymo galimybiu, rase Wardellas.
2009 m. Balandi Europos Komisija "Bazedoxifene" patvirtino prekini pavadinima Conbriza®, skiriant po menopauzinio osteoporozes gydyma moterims, kurioms yra padidejusi luziu rizika.
Pagrindinis gydymo bazedoksifenu salutinis poveikis buvo karscio bangos.
Parase Christian Nordqvist